Após promover o efeito farmacológico, os fármacos precisam ser retirados do organismo e, para isso, percorrem os itinerários de saída. Toda essa movimentação do fármaco pelo organismo é estudada pela Farmacocinética, uma das divisões da Farmacologia.
A Farmacocinética se volta para quatro processos básicos: absorção, distribuição, metabolização e excreção. Neste artigo, vou detalhar alguns pontos sobre a absorção. Primeiramente, é importante conceituar esse processo. A absorção é a passagem do fármaco do ponto onde o medicamento foi administrado até a corrente circulatória. Basicamente, absorver um fármaco é internalizá-lo ao sangue. Uma vez no sangue, o fármaco percorre todos os tecidos vascularizados e somente em alguns locais é que consegue passar do sangue para o tecido em si.
Aí configura-se o processo da distribuição, que é a entrada do fármaco nos tecidos. Um desses locais que é atingido pelo fármaco é exatamente o órgão que está enfrentando um processo patológico. É nesse local que o fármaco deve agir. Mas como não seria interessante ficar com o fármaco para sempre no organismo, há uma tendência de ele sair, pelo processo chamado de excreção. No entanto, na maior parte das vezes, é preciso fazer algumas pequenas modificações na estrutura química do fármaco que facilitem a excreção. Essas alterações fazem parte da metabolização. Desse modo, a metabolização antecede a excreção.
Na absorção, há alguns requisitos que facilitam a ocorrência desse processo. Fármacos lipossolúveis (que se dissolvem com facilidade em lipídeos) são prontamente absorvidos. Isso não quer dizer que fármacos hidrossolúveis (que se dissolvem em água) não vão ser absorvidos, mas com esse perfil ele certamente terá dificuldade em transpor as várias camadas de células até efetivamente conseguir entrar em um vaso sanguíneo.
Há características da formulação, da molécula do fármaco e da via de administração que alteram a absorção. Medicamentos na forma líquida são absorvidos mais rapidamente quando administrados pela via oral em comparação aos medicamentos na forma de comprimido. Isso deve ao fato de um comprimido precisar ser molhado e desintegrado para que, então, libere o fármaco para ser solubilizado e começar o processo de absorção. A via de administração também interfere. Medicamentos administrados pela via sublingual permitem uma absorção mais rápida do fármaco em comparação com a via oral.
Algumas condições patológicas também podem interferir na absorção. Caso o paciente apresente uma úlcera gástrica, isso aumentará substancialmente a absorção, pois a ferida que se formou na mucosa do estômago permite uma absorção mais rápida.
A vascularização também interfere com a absorção, já que, conceitualmente, um fármaco somente é absorvido quando entra dentro de um vaso sanguíneo. Desse modo, quanto maior a quantidade de vasos que atravessam um tecido ou quanto maior a dilatação dos vasos, a absorção será aumentada. Em algumas condições relacionadas a doenças, pode haver um processo inflamatório no local afetado, o que aumenta a quantidade de sangue circulando nesse tecido. Como consequência, pode-se aumentar a absorção.
Por outro lado, há alterações patológicas que prejudicam a absorção, como algumas síndromes caracterizadas por má absorção. A pessoa absorve menos de tudo. Tanto a parte nutricional é afetada, o que leva a carências específicas, como a parte farmacológica, pois os fármacos também terão a sua absorção comprometida.
Enfim, são muitos detalhes envolvidos na etapa inicial da fase farmacocinética de um medicamento e reconhecer os determinantes do processo de absorção contribuem para muitas das decisões da indústria farmacêutica no momento de definir a formulação, como forma farmacêutica, via de administração e posologia, por exemplo.
Rodrigo Batista de Almeida – Professor do Instituto Federal do Paraná.
Jornal A Folha 