Os benzodiazepínicos surgiram nos anos 1960 e revolucionaram o tratamento dos transtornos de ansiedade e da insônia. Antes, já havia medicamentos usados nessas condições, mas com muitos efeitos colaterais, principalmente uma sedação muito intensa.
Com os benzodiazepínicos, o grupo dos ansiolíticos e dos hipnótico-sedativos (substâncias para induzir sono) melhorou em eficácia e em segurança, pois o que se tinha até então era extremamente perigoso, potencialmente fatal. No entanto, os próprios benzodiazepínicos também não são lá os campeões em termos de segurança. Eles são, sim, mais seguros que os seus antecessores, mas ainda apresentam um perfil de segurança que está muito aquém do que seria aceitável como fármacos ideais.
Os benzodiazepínicos também promovem sedação, inclusive no dia seguinte à administração. É como se o paciente estivesse de ressaca, mas decorrente do uso de um medicamento. E a interação com outras substâncias igualmente sedativas é extremamente perigosa. A mistura desses agentes com álcool, por exemplo, é totalmente proibida, pois pode haver consequências desastrosas.
Ainda na linha do efeito sedativo, esses agentes diminuem muito a capacidade de dirigir veículos, embora não haja uma legislação que proíba a combinação entre benzodiazepínicos e direção. E mesmo que houvesse, não há um teste comercialmente disponível, a exemplo dos bafômetros (que verificam exposição prévia ao álcool), para detectar benzodiazepínicos rapidamente, em uma blitz policial.
Quanto à ação, os benzodiazepínicos atuam nos receptores GABA A, como moduladores alostéricos. Esse tipo de atuação, muito diferente dos simples agonistas ou antagonistas, que ocupam o mesmo sítio de ligação no receptor farmacológico ocupado pelo ligante endógeno, exige uma ligação em outro lugar (daí o termo “alostérico”). O receptor GABA A possui vários pontos de ligação, que servem a diferentes ligantes. O ligante endógeno, o neurotransmissor GABA (sigla para ácido gama-aminobutírico), se liga no seu sítio no receptor, enquanto os benzodiazepínicos se ligam em outro sítio, ou seja, em um local diferente na estrutura do receptor. Caso o receptor GABA A não esteja com o GABA ligado, o benzodiazepínico não consegue atuar, pois ele só funciona na dependência da ligação concomitante do neurotransmissor GABA. E daí vem o termo “modulador”.
O clonazepam, do Rivotril, assim como os outros benzodiazepínicos, possui várias ações farmacológicas, como efeito ansiolítico, sedativo, hipnótico-sedativo, miorrelaxante e anticonvulsivante. Na prática, o Rivotril é indicado, na maioria dos casos, para o manejo dos transtornos de ansiedade e da insônia.
O brasileiro gosta tanto do Rivotril que consome cerca de 75% da produção mundial desse medicamento. O sucesso é tanto que, há alguns anos, o ator Selton Mello, em uma cerimônia de entrega de um prêmio, fez um agradecimento ao Rivotril. Mesmo nessa pegada mais de humor, o que o Selton Mello revelou é que o Rivotril é como se fosse um membro da família e muito do que uma pessoa consegue suportar em termos de pressão da vida cotidiana é obtido graças a umas gotinhas desse medicamento. E isso é verdade para muitos brasileiros. Ou era.
Com a versão em gotas (2,5 mg/mL) passando a ser produzida na Itália e a sublingual (0,25 mg), na Espanha, precisamos esperar para que o fornecimento seja restabelecido no comércio farmacêutico brasileiro. Até lá, as pessoas que usam Rivotril devem conversar com o seu médico para que ele adapte a prescrição à realidade do mercado nacional. O inconveniente é que, como o Rivotril e os prováveis substituintes são controlados, a aquisição só ocorre mediante a apresentação de receita médica válida. Por enquanto, para muitos brasileiros, a pergunta vai continuar ecoando: Cadê o Rivotril?
Rodrigo Batista de Almeida – Professor do Instituto Federal do Paraná
Jornal A Folha 